Cocabladeren werden al gebruikt in de oude culturen van Midden- en Zuid-Amerika. De Inca’s beschouwden de plant als goddelijk. Wie de plant wilde gebruiken, moest ofwel zwaar werk verrichten of tot de heersende klasse behoren. Nu nog kauwen mensen daar op de bladeren om onder meer vermoeidheid tegen te gaan en tegen honger en pijn.

Rond 1550 brachten ontdekkingsreizigers producten als cocaïne, koffie, thee en tabak mee naar Europa. Omdat de cocabladeren door het lange transport hun werking verloren, vonden de Europeanen er maar niets aan. Het was pas in de 19^e eeuw dat de Europeanen de heilzame eigenschappen van cocaïne ontdekten.

In 1859 werd cocaïne voor het eerst geïsoleerd door de Duitse scheikundige Albert Niemann. Artsen gebruikten de stof om patiënten plaatselijk te verdoven en om tbc en syfilis te behandelen. Ook Freud raadde cocaïne aan als middel tegen astma, een slechte conditie, maagdarmstoornissen en alcohol- en morfineverslaving.

In 1923 werd cocaïne voor het eerst chemisch vervaardigd zonder gebruik van cocabladeren. Intussen werd ‘het wondermiddel’ gebruikt in allerlei zalfjes en drankjes waarmee tal van ziekten genezen konden worden.

Naarmate mensen zich bewust werden van de nadelige effecten van cocaïne, kwam de ommekeer. Staat na staat kondigde wetten af om het cocaïnegebruik te beperken en ook het inmiddels erg populaire drankje Coca-Cola mocht geen cocaïne meer bevatten.

In 1914 werd de Amerikaanse Opiumwet ingevoerd die het niet-medisch gebruik van cocaïne verbood.

In de jaren zeventig werd cocaïne vooral populair als (dure) modedrug in artistieke en intellectuele kringen en onder zakenmensen. In diezelfde periode begon men in de Verenigde Staten met het roken van crack, een rookbare vorm van cocaïne die veel risicovoller is dan de gewone cocaïne. Het roken van crack groeide in de Verenigde Staten zelfs uit tot een ware epidemie. Mettertijd verspreidden zowel crack als cocaïne zich in de VS stilaan in alle lagen van de bevolking. Ook in West-Europa is het gebruik van cocaïne sinds de jaren negentig toegenomen.